#COVID-19 : L’espoir des #inhibiteurs_de_protéase du SARS-CoV-2 | santé log
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Le #SRAS-CoV-2 est un virus à simple brin enveloppé et sa protéase Mpro joue un rôle essentiel dans son cycle de vie et sa réplication. Alors que « SARS-CoV-2 Mpro » n’a pas d’homologue humain, il s’agit d’une cible antivirale idéale. Les chercheurs ont analysé les sites de liaison à SARS-CoV-2 Mpro, puis conçu et synthétisé 2 composés, 11a et 11b inhibiteurs de la protéase.
Différents tests confirment l’efficacité de ces 2 candidats : Les 2 molécules présentent une excellente activité inhibitrice du SRAS-CoV-2 Mpro, une activité anti infectieuse contre SRAS-CoV-2 en culture cellulaire et de bonnes propriétés pharmacocinétiques in vivo. Un des 2 candidats 11a présente un très faible niveau de toxicité ce qui en fait un candidat particulièrement prometteur.
Des recherches précliniques sur le composé 11a sont en cours. L’équipe a décidé de partager ses données de recherche avec des scientifiques du monde entier pour accélérer le développement de médicaments anti-SARS-CoV-2.
Source :
Structure-based design of antiviral drug candidates targeting the SARS-CoV-2 main protease | Science
►https://science.sciencemag.org/content/368/6497/1331.full
